173336-98-6 (R)-5-氨基甲基吡咯烷-2-酮

吞咽有害（H302）；皮肤刺激（H315）；严重眼损伤（H318）；可能引起呼吸道刺激（H335）。防护措施：P261、P264、P264+P265、P270、P271、P280、P301+P317、P302+P352、P304+P340、P305+P354+P338、P317、P319、P321、P330、P332+P317、P362+P364、P403+P233、P405、P501。危险类别：急性毒性4级（100%）；皮肤刺激2级（100%）；严重眼损伤1级（100%）；呼吸道刺激3级（100%）。

作为医药中间体或活性成分，用于相关药物研发与生产。

医药

路线1：以(R)-5-(叠氮基甲基)吡咯烷-2-酮（CAS:173336-98-6）为原料

• 步骤: 向150mg（1.07mmol）的(R)-5-(叠氮基甲基)吡咯烷-2-酮的MeOH溶液中加入Pd/C，转移至高压釜，脱气三次后充入30psi H₂，室温搅拌30分钟，过滤除去催化剂，减压浓缩滤液。
• 条件: 氢气（H₂）、甲醇（MeOH）、钯/碳（Pd/C）催化剂、20℃（室温）、30psi压力、0.5小时反应时间。
• 收率: 75%（得到92mg目标产物）。
• 表征: LRMS（M+H⁺）m/z 115.1。
• 参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, #13, p. 3902-3914；[2] Patent: WO2008/16643, 2008, A2 (Page/Page column 245-246)；[3] Tetrahedron, 1995, vol. 51, #48, p. 13309-13320。

路线2：以化合物（CAS:173828-76-7）为原料

• 步骤: 将(R)-5-(叠氮基甲基)吡咯烷-2-酮（150mg，1.07mmol）溶于甲醇中，加入钯/碳催化剂，转移至高压釜，脱气三次后充入30psi H₂，室温搅拌30分钟，过滤并减压浓缩滤液。
• 条件: 氢气（H₂）、甲醇（MeOH）、钯/碳（Pd/C）催化剂、室温、30psi压力、30分钟反应时间。
• 收率: 75%（得到92mg目标产物）。
• 表征: LRMS（M+H⁺）m/z 115.1。
• 参考文献: [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, #13, p. 3902-3914；[2] Patent: WO2008/16643, 2008, A2 (Page/Page column 245-246)；[3] Tetrahedron, 1995, vol. 51, #48, p. 13309-13320。