171179-06-9 N4-(3-溴苯基)-N6-甲基吡啶并[3,4-d]嘧啶-4,6-二胺

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但GHS分类显示急性经口毒性类别4，吞咽有害，警示信号为警告，需采取P264、P270、P301+P317、P330、P501等预防措施）。存储类别：10 - 可燃性液体，海关编码2912.49.2600，德国WGK分类2。

作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂，是EGFR家族抑制剂，对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49 nM、52 nM、52 nM；体外研究显示抑制A431细胞中EGF受体自磷酸化（IC50 13 nM），体内研究对多种乳腺癌模型有效，可口服或腹腔注射给药。

医药

合成路线1

• 原料：N-(3-溴苯基)-6-氟-吡啶并[3,4-D]嘧啶-4-胺（0.20g，0.63mmol）
• 反应条件：压力容器中，加入甲胺的乙醇溶液，100℃反应
• 纯化方法：氧化铝柱色谱，洗脱剂为二氯甲烷/甲醇（99:1，v/v）
• 产率：34%（0.07g）
• 参考文献：US5654307, 1997, A