161605-73-8 ((7-吗啉-2,3-二氧代-6-三氟甲基-3,4-二氢喹恶啉-1(2H)-基)甲基)磷酸
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安全说明
运输信息:冰袋运输。危险描述:非危险化学品,德国运输安全分类(WGK Germany)为3,海关编码2934999090。
用途与制备
作为高选择性AMPA拮抗剂(Fanapanel/ZK200775),用于研究AMPA受体(AMPAR)相关的体外(如皮质切片制备实验中对 quisqualate、kainate、NMDA的Ki值分别为3.2 nM、100 nM、8.5 μM;扩散性抑郁实验中对上述配体及甘氨酸的IC50值)和体内(如升高小鼠AMPA和kainate诱导的阵挛性癫痫阈值,THRD50分别为2.9和1.6 mg/kg i.v.;对NMDA诱导癫痫阈值升高,THRD50为24.1 mg/kg i.v.,并影响旋转杆实验中的运动协调性,ED50 14.6 mg/kg i.v.;降低遗传性痉挛大鼠的肌肉张力;调节尼古丁诱导的DA释放及LMA)生物活性研究,对AMPA受体选择性是NMDA受体的34倍,无尼古丁受体亲和力。
生命科学