136790-76-6 鲁比前列素

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3；RTECS号:UK8257750；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:眼部刺激 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3。

生命科学；医药，胃肠药，用于治疗突发性慢性便秘。注意事项：鲁比前列酮只能用于18岁以上的成人女性，儿童及成年男性禁用。药理作用：为局限性氯离子通道激活剂，选择性活化胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2)，增加肠液分泌和肠道运动性，不改变血浆钠和钾浓度。不良反应：常见胃肠道症状（恶心、腹泻），其他有晕厥、震颤等。禁忌：对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用，孕妇及哺乳期妇女慎用。贮藏条件：避免高温和潮湿，室温放置。生物活性：Lubiprostone是胃肠药，用于治疗突发性慢性便秘。体外研究：诱导T84单层细胞分泌反应，升高cAMP水平，刺激胃纵肌收缩，减少神经收缩，刺激TER，降低甘露醇通量，恢复occludin定位，激活氯分泌。体内研究：诱导小鼠肠分泌反应，不影响CFTR空小鼠肠道Cl(-)分泌。

医药; 胃肠药

路线1：

• 原料：（Z）-7-[(1R,2R,3R)-2-((E)-4,4-二氟-3-氧代-1-烯基)-3-(苯基甲氧基)-5-氧代环戊基]-5-庚烯酸（10，R1是苯基，R2和R3是H，R6是H，9b位的碳与9b2位的碳之间的S/D键是双键）
• 步骤：将原料溶于乙酸乙酯（5mL），加入10％钯碳（5mg），在大气压下氢化10小时
• 条件：With hydrogen In ethyl acetate for 10 h
• 后处理：反应完成后，将混合物通过Celite过滤，用乙酸乙酯/庚烷重结晶粗产物
• 收率：70%
• 产物：Lubiprostone（结晶物质）
• HRMS（ESI+）：[M + NH4]+分子式：C20H36F2NO5，cal m/z：408.25561amu，实测值：408.25626 amu
• 参考文献：[1] Patent: WO2010/83597, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 54-55