135065-71-3 (R)-N-Boc-2-羟甲基吗啉

常温运输。危险性质：非危险化学品。GHS分类：皮肤刺激2（100%）、严重眼刺激2（100%）、呼吸道刺激（100%）。防护措施：P261、P264、P264+P265、P271、P280、P302+P352、P304+P340、P305+P351+P338、P319、P321、P332+P317、P337+P317、P362+P364、P403+P233、P405、P501。海关编码：2934999090。

化学合成；作为有机合成中间体和手性医药中间体，用于实验室研发和化工医药研发过程中手性化合物的合成；通过模板筛选用于制备Checkpoint激酶1的抑制剂。

医药

路线1：

• 步骤：在10％Pd/C（1.98g，1.86mmol）存在下，氢气氛下搅拌中间体111（19.8g，64.4mmol）16小时；反应完成后，真空过滤除去催化剂，滤液减压浓缩。
• 条件：氢气氛；16小时；10％Pd/C催化。
• 收率：100%。
• 产物：无色粘性油状物，静置后结晶。
• 1H NMR（250MHz，氯仿-d）：δ [ppm] 3.98 - 3.75（m，3H），3.73 - 3.41（m，4H），3.03 - 2.83（m，1H），2.82 - 2.65（m，1H），2.12（t，J = 5.9 Hz，1H），1.45（s，9H）。
• 参考文献：[1] Heterocycles, 1993, vol. 35, #1, p.105-109；[2] Patent: WO2016/91776, 2016, A1, Page/Page column 290；[3] Patent: WO2008/124575, 2008, A1, Page/Page column 112; 113-114；[4] Patent: US2010/184805, 2010, A1, Page/Page column 30-31；[5] Patent: WO2007/70201, 2007, A1, Page/Page column 176；[6] Patent: US2010/317697, 2010, A1, Page/Page column 51；[7] Patent: WO2008/124582, 2008, A1, Page/Page column 93-97；[8] Patent: WO2007/117560, 2007, A2, Page/Page column 182; 189；[9] Patent: WO2007/117557, 2007, A2, Page/Page column 79；[10] Patent: WO2007/6715, 2007, A1, Page/Page column 28-29；[11] Patent: WO2007/6714, 2007, A1, Page/Page column 120；[12] Patent: EP2189451, 2010, A1, Page/Page column 10；[13] Patent: US2010/210640, 2010, A1, Page/Page column 9；[14] Patent: EP411912, 1991, A2；[15] Patent: WO2007/11292, 2007, A1, Page/Page column 29-30；[16] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol.21, #16, p.4836-4843；[17] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol.127, p.757-770。