1353859-00-3 (E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮盐酸盐

中文名称: (E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮盐酸盐
英文名称: (E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride
CAS号
分子式: C₂₆H₂₅Cl₂N₃O₃
分子量: 498.4
更新日期: 2026-06-23

名称和标识

中文名: (E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮盐酸盐
英文名: (E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride
CAS号: 1353859-00-3
分子式: C26H25Cl2N3O3
分子量: 498.4
中文别名: CX-6258盐酸盐; CX-6258盐酸; CX-6258HCL
英文别名: CX-6258 hydrochloride; CX-6258 HCl; CX6258(HCL); 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, hydrochloride (1:1), (3E); (3E)-5-Chloro-3-[(5-{3-[(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)carbonyl]phenyl}-2-furyl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride (1:1); (3E)-5-Chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride; CX 6258 hydrochloride; CX-6258 (hydrochloride); Pim-Kinase Inhibitor X

物化属性

CYP1A2 inhibitor: No
CYP2C19 inhibitor: Yes
CYP2C9 inhibitor: No
CYP2D6 inhibitor: No
CYP3A4 inhibitor: Yes
GI absorption: High
HBondAcceptorCount: 4
HBondDonorCount: 2
LogP: 5.68620
LogS: -6.01
MLOGP: 2.97
P-gp substrate: Yes
PSA: 65.79 Å²
RotatableBondCount: 3
SILICOS-IT LogP: 4.68
WLOGP: 4.23
XLogP3: 4.72
iLOGP: 0.0
储存条件: -20℃, 惰性气氛
分子量: 498.4 g/mol
外观: 橙至红色粉末或固体
溶解度: 0.000487 mg/ml; 0.000000978 mol/l
精确质量: 497.1272971 Da

安全信息

安全说明

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生产及用途

用途与制备

作为小分子抑制剂，用于生命科学领域，是强效可口服的pan-Pim kinase抑制剂，对Pim1、Pim2、Pim3的IC50分别为5 nM、25 nM和16 nM；体外对人癌细胞系（尤其急性白血病细胞系）显示抗增殖活性（IC50 0.02-3.7 μM），与阿霉素（10:1摩尔比）、紫杉醇（100:1摩尔比）协同杀伤癌细胞（CI50 0.4和0.56），抑制Bad和4E-BP1磷酸化；体内抑制MV-4-11异种移植小鼠肿瘤生长，50 mg/kg和100 mg/kg剂量分别产生45%和75%肿瘤生长抑制（TGI）。

医药

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1353859-00-3 (E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮盐酸盐

中文名称

(E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮盐酸盐

英文名称

(E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride

CAS号

分子式

C₂₆H₂₅Cl₂N₃O₃

分子量

498.4

更新日期

2026-06-23

1353859-00-3 (E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮 盐酸盐