化学合成,依度沙班中间体;作为有机合成中间体和医药中间体,用于实验室研发过程和医药化工的合成。
医药
路线1:
- 原料:((1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基)氨基甲酸叔丁酯(45.61g,0.16mol)、草酸(18.87g,0.21mol)
- 溶剂:乙腈(595ml+255ml)、水(43ml)
- 步骤:将乙腈和水加入((1R,2S,5S)-2-氨基-5-(二甲基氨基甲酰基)环己基)氨基甲酸叔丁酯中,加热至50-70℃;滴加由无水草酸和乙腈制备的溶液(1小时内),保持温度;滴加后继续搅拌5小时,冷却至20-40℃;过滤收集沉淀,乙腈洗涤,干燥得目标一水合物晶体。
- 条件:50-75℃(反应温度),6小时(总反应时间)
- 收率:94.1%
- 参考文献:EP2589590, 2013, A1(段落0163-0166)