134865-74-0 N-(4-苯基-1,2,3,4-四氢萘-2-基)丙酰胺
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安全说明
常温运输。危险性质:非危险化学品。GHS分类:急性毒性(经口)类别4(H302),警示信号:警告。防护措施:P264、P270、P301+P317、P330、P501。WGK Germany:3,RTECS号:TX1498350,海关编码:2924.29.7790,存储类别:11 - 可燃固体。
用途与制备
作为有效的、选择性的和亲和性的褪黑激素受体(MT2)拮抗剂,对MT2的选择性是MT1的300倍以上,可抵消褪黑激素介导的抗氧化作用(GSH/GSSG比,ERK磷酸化,Nrf2核易位,Nrf2 DNA结合活性);在CHO-MT2细胞中是激动剂,抑制 forskolin刺激的cAMP,pEC50值8.72,内在活性0.86;在HT-29和HeLa细胞中对褪黑素诱导的细胞活力影响可忽略;在klotho突变小鼠中逆转褪黑素介导的抗氧化效应、GSH相关参数变化及记忆功能,抵消磷酸化ERK表达、Nrf2核易位等的衰减。
医药