化学合成；作为促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，调节下丘脑-垂体-性腺轴，降低雌激素和孕酮水平，减少月经出血，缓解疼痛和盆腔不适等子宫肌瘤相关症状；用于治疗成年女性中度至重度子宫肌瘤症状。
医药
路线1：中间体35.6的合成
- 步骤1：二甲基马来酸酯35.1和甲基硫乙酸酯35.2在碱性条件下反应；
- 步骤2：温和酸性条件处理，得到晶体固体环状巯基化合物35.3；
- 步骤3：芳构化反应，将环状硫醇转化为噻吩；
- 步骤4：酮35.3用盐酸羟胺在温热吡啶中处理，转化为肟；
- 步骤5：肟在强酸性条件下处理，得到氨基噻吩35.5（Semmler–Wolff芳构化反应）；
- 步骤6：35.5与苯基氯甲酸酯反应，得到中间体35.6，收率92%。
路线2：中间体35.11的合成
- 步骤1：对醛35.7经硼氢化钠还原生成相应醇；
- 步骤2：浓盐酸氯化，现场生成溴化物，加入四丁基溴化铵；
- 步骤3：碱性条件下，加入酚35.8形成醚，得到醚35.9，三步总收率89%；
- 步骤4：常规硝化条件得到化合物39.10；
- 步骤5：雷尼镍还原得到苯胺中间体35.11。
最终缩合与分离
- 步骤：高级中间体35.6和35.11在碱性条件下缩合生成脲35.12；
- 步骤：35.12在氢氧化锂作用下暴露羧基，酸性条件促进分子内环化；
- 步骤：碳酸胆碱处理沉淀，分离得到Linzagolix Choline（胆碱盐形式）。
