130018-87-0 盐酸左旋西替利嗪

运输信息：冰袋运输。危险描述：急性毒性类别4（经口，吞咽有害），危害水生环境-急性危害类别1（对水生生物剧毒）。危险品运输编号UN 3077，PGIII，WGK Germany 3，RTECS号AG0990000，海关编码29335990，存储类别11 - 可燃固体。防护措施：P264、P270、P273、P301+P317、P330、P391、P501。

作为第三代外周H1-受体拮抗剂，是高效非镇静抗组胺剂，用于治疗季节性/常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性特发性荨麻疹等过敏性疾病，具有起效快、效应强持久、副作用少的特点；口服吸收迅速，生物利用度>96%，主要经尿排泄，肾功能不全者需调整剂量。

医药

路线1：

• 起始原料：4-氯二苯甲酮
• 步骤：经Leuckart反应合成消旋1-（4-氯苯基）苯甲胺；拆分得到R-（-）-（4-氯苯基）苯甲胺；经环合、去保护、缩合、醚化反应最终得到盐酸左西替利嗪。

路线2：

• 起始原料：1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪
• 步骤：先对其进行保护，再用酒石酸衍生物拆分；与2-氯乙醇缩合后，再与氯乙酸钠缩合、酸化得到盐酸左西替利嗪。

路线3：

• 起始原料：对苯二苯基氯甲烷
• 步骤：先后与哌嗪、2-氯乙醇、氯乙酸钠缩合、酯化得到西替利嗪甲酯消旋体；用（+）-N-对甲苯磺酰-L-谷氨酸拆分、水解、成盐即得盐酸左西替利嗪。