125982-23-2 (S)-(6-氧代四氢-2H-吡喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯

作为医药中间体，用于相关药物合成

医药中间体

合成路线1

• 原料：(S)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-5-羟基戊酸甲酯（25g，0.1mol，1.0当量）
• 溶剂：甲苯（300mL）和乙酸（150mL）混合溶剂
• 反应条件：加热回流反应5小时
• 后处理：反应液冷却至室温，减压浓缩除去溶剂；冰浴中加入饱和碳酸氢钠溶液调节pH至7-8；乙酸乙酯萃取三次，合并有机相，饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，浓缩后重结晶（乙酸乙酯和石油醚混合溶剂）
• 收率：37.2%（8.0g）
• 产物验证：GC-MS分子离子峰为215
• 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 1989, vol. 30, #29, p.3803-3804；[2] Journal of Organic Chemistry, 1991, vol.56, #13, p.4167-4176；[3] Patent: WO2018/67422, 2018, A1（Page/Page column 47; 48）；[4] Patent: WO2015/168246, 2015, A1（Page/Page column 64; 75）