127103-11-1 N-乙酰基-L-丝氨酰-D-α-天冬氨酰-L-赖氨酰-L-脯氨酸

运输方式为冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3

化学合成；作为医药原料，具有多种生物学活性，如抑制造血干细胞活性、促进血管生成加速伤口愈合、抗炎及抑制细胞增殖等，用于相关医药研究与应用。

医药

路线1：肽树脂合成

• 步骤1（Fmoc-Pro-树脂制备）：称取5克2-氯-三苯氯甲基树脂，用100ml DCM浸泡60分钟，加入4.5ml DIEA、3.38g Fmoc-Pro-OH，25℃反应2小时，加1.5ml甲醇封闭，用异丙醇、DMF洗涤，得Fmoc-Pro-树脂。
• 步骤2（Fmoc-Lys(Boc)-Pro-树脂制备）：Fmoc-Pro-树脂用脱帽试剂（PIP∶DMF=1∶2.5）脱帽两次，加入4.69g Fmoc-Lys(Boc)-OH、2ml DIEA、3.22g TBTU、5ml HOBt，22℃反应60分钟，茚三酮检测阴性，得Fmoc-Lys(Boc)-Pro-树脂。
• 步骤3（Fmoc-D-Asp(otBu)-Lys(Boc)-Pro-树脂制备）：同上脱帽后，加入4.12g Fmoc-D-Asp(otBu)-OH等，反应后茚三酮阴性，得Fmoc-D-Asp(otBu)-Lys(Boc)-Pro-树脂。
• 步骤4（Fmoc-Ser(tBu)-D-Asp(otBu)-Lys(Boc)-Pro-树脂制备）：同上脱帽后，加入3.84g Fmoc-Ser(tBu)-OH等，反应后茚三酮阴性，得Fmoc-Ser(tBu)-D-Asp(otBu)-Lys(Boc)-Pro-树脂。
• 步骤5（Ac-Ser(tBu)-D-Asp(otBu)-Lys(Boc)-Pro-树脂制备）：同上脱帽后，加入6ml乙酸酐、50ml DCM、3ml DIEA，22℃反应60分钟，甲醇洗涤后氮气吹干，得肽树脂。 路线2：肽树脂切割分离
• 将肽树脂倒入切割瓶，加80ml TFA∶H₂O=95∶5（预冷-20℃），20℃反应1.5小时，过滤，加-20℃冰乙醚沉淀，离心、冷乙醚洗涤，冷冻干燥16小时，得四肽异构体粗品2.1g。 路线3：四肽异构体纯化
• 样品准备：粗品溶于水，过滤备用。
• HPLC分析：C18柱（Hypersil-ODS2，Φ5um 4.6×250mm），流动相A（0.1% TFA水）/B（0.1% TFA乙腈）梯度洗脱，流速1ml/min，215nm检测。
• HPLC纯化：3ml样品用C18柱（10×250mm），同上流动相梯度洗脱，流速10ml/min，收集目标峰，去盐冻干，得纯品1.56g，纯度98%。