作为中间体用于合成特定药物(如N-(5-叔丁基-2-对甲苯基-2H-吡唑-3-基)-2-(3- {6- [1-(2,6-二氟 - 苯基) - 脲基] - 吡啶-2-基} -4-氟 - 苯基) - 乙酰胺)
医药
路线1:
- 步骤:将[4-氟-3-(4,4,5,5-四甲基 - [1,3,2]二氧杂硼杂环戊烷-2-基) - 苯基] - 乙酸(3-溴-4-氟苯基)的悬浮液与双(频哪醇合)二硼、KOAc的二恶烷溶液混合,加入二氯双(二苯基膦基)钯,加热反应后用EtOAc稀释并萃取,酸化后用EtOAc萃取,干燥浓缩并纯化。
- 条件:90℃,24小时,惰性气氛;1,4-二氧六环;氩气吹扫
- 收率:43%
- 参考文献:Patent: WO2010/131030, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 24
路线2:
- 步骤:将2-氟-5-(甲酸乙酯)苯硼酸频那醇酯溶解于THF、甲醇或丙酮与水的混合液中,加入氢氧化锂,室温搅拌反应,浓缩后萃取、酸化、干燥浓缩得到粗产物。
- 条件:室温,4小时;THF:H₂O(1:1);LiOH(3.0当量)
- 收率:65%
- 参考文献:Patent: US2014/194383, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0387; 0392-0393