1083181-26-3 3-碘-4-氮杂吲哚

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。GHS分类：急性毒性4（口服有害）、皮肤刺激2、严重眼刺激2A、呼吸道刺激（单次暴露）。防护措施：P261等警示代码及对应预防说明。海关编码：2933998090。

3-碘-1H-吡咯并[3,2-B]吡啶是一种有机中间体，可由1H-吡咯并[3,2-b]吡啶碘代后得到，用于化学合成，特别是制备血浆激肽释放酶抑制剂。

医药

路线1：

• 步骤：向1H-吡咯并[3,2-b]吡啶（1.94g，16.4mmol）的THF（10mL）溶液中加入N-碘代琥珀酰亚胺（4.06g，18.1mmol），几分钟后发生沉淀，室温下继续反应过夜，过滤收集沉淀物，用少量THF和庚烷洗涤，真空干燥得到产物。
• 条件：N-碘代琥珀酰亚胺；THF；20℃；反应过夜。
• 收率：100%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2011/78984, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 72 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, #24, p. 6935 - 6938 [3] Patent: WO2018/11628, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 00203 [4] Organic and Biomolecular Chemistry, 2011, vol. 9, #14, p. 5129 - 5136 [5] Patent: US2015/94328, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0349; 0350-0352 [6] Patent: WO2015/49574, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 38

路线2：

• 步骤：向1H-吡咯并[3,2-b]吡啶(3.0g，25.4mmol，1.0当量)在THF(20mL)中的溶液中添加NIS(6.3g，27.9mmol，1.1当量)，几分钟后发生沉淀，室温下继续搅拌过夜，过滤收集沉淀物，用少量THF洗涤，真空干燥得到产物。
• 条件：N-碘代琥珀酰亚胺；THF；室温；反应过夜。
• 收率：93.5%。