1040526-12-2 LP-533401盐酸盐

运输方式为冰袋运输，危险性质：非危险化学品

化学合成；作为色氨酸羟化酶1（Tryptophan hydroxylase 1）抑制剂，可调节肠道中血清素的产生；在体外研究中，1 μM浓度的LP-533401 hydrochloride能在3天内完全抑制表达Tph1的细胞（RBL2H3细胞）中血清素的产生；在体内研究中，口服给药（25、100或250 mg/kg，每日一次，最多6周）可剂量依赖性地预防并完全挽救去卵巢啮齿动物的骨质疏松症，其机制是骨形成的孤立性增加；药代动力学研究显示，口服后LP-533401在脑中的水平可忽略不计，表明其几乎无法穿过血脑屏障；重复给药（30-250 mg/kg/天）会导致小鼠肠道、肺和血液中5-HT含量显著降低，但脑中无变化；单次给药（250 mg/kg）后，肺和肠道5-HT含量降低50%，而血液5-HT水平不变，提示肠道和肺5-HT的合成；成年健康小鼠经Tph-1抑制剂LP-533401处理后，循环血清素水平降低30%，成骨细胞数量相应增加30%；给注射EL4细胞的小鼠施用LP-533401可抑制成骨细胞数量和骨小梁体积的减少，延长生存期，减少白血病浸润。

医药