1032823-75-8 3-异丙基-5-(4-(((6-(4-(甲基磺酰)苯基)吡啶-3-基)氧基)甲基)哌啶-1-基)-1,2,4-恶二唑

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

用于生命科学领域，靶点为GPR119。

生命科学

合成路线 1（1. 合成：1032823-75-8）

产率：84% 合成条件：With potassium carbonate In N,N-dimethyl-formamide at 80℃; for 20 h; 实验步骤：{1- [3-（1-甲基乙基）-1,2,4-恶二唑-5-基] -4-哌啶基}甲基甲磺酸酯（82.3g，271mmol），6- [4-（甲基磺酰基）的混合物将苯基] -3-吡啶醇（71.0g，285mmol），粉末状碳酸钾（118g，855mmol）和N，N-二甲基甲酰胺（750mL）机械搅拌并在80℃下在氮气下加热20小时。将反应冷却至环境温度，倒入冰水（3L）中并静置1小时。过滤所得固体，用水（2.x.500mL）冲洗并空气干燥。将固体溶于二氯甲烷（300mL）和甲醇（500mL）中。通过旋转蒸发仪在55℃下缓慢除去二氯甲烷。将甲醇溶液在环境温度下静置16小时。将得到的结晶固体过滤，用冷甲醇冲洗并在60℃下真空干燥18小时，得到所需产物（105.7g，84％），为浅棕褐色固体。 1H NMR（400MHz，CDCl3）：δ8.41（d，1H，J = 2.8Hz），8.13（d，2H，J = 8.6Hz），8.01（d，2H，J = 8.6Hz），7.74（d，1H，J = 8.7Hz），7.29（dd，1H，Ja = 8.7Hz，Jb = 3.0Hz），4.24（d，2H，J = 13.1Hz），3.95（d，2H，J = 6.2Hz），3.17 -3.04（m，5H），2.94-2.84（m，1H），2.11（bs，1H），1.97（d，2H，J = 12.6 Hz），1.54-1.42（m，2H），1.29（d，6H），J = 7.0 Hz）; LRMS（ESI），m / z 457（M + H）。 参考文献：

• [1] Patent: US2010/29650, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 50