1029872-54-5 维罗非尼

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（注：PubChem数据显示其具有GHS危险分类，包括急性毒性、致癌性、生殖毒性、特定靶器官毒性重复接触、水生环境长期危害等，需注意防护）。

生命科学领域，作为BRAF抑制剂，主要用于治疗晚期黑色素瘤；口服片剂（240mg），商品名Zelboraf，由罗氏公司开发，2011年FDA批准用于BRAFV600E突变患者的不可切除或转移性黑色素瘤治疗。

医药

路线1：

• 步骤1：向500mL四口烧瓶（带搅拌、温度计、分水器回流冷凝管）中加入250g甲苯、31.5g（0.10mol）N-[2,4-二氟-3-(氰基正丙酰基)苯基]正丙磺酰胺、17.0g（0.11mol）对氯苯乙醛、0.5g哌啶，加热至83-85℃共沸回流带水缩合反应5小时；
• 步骤2：冷却至30℃，加入38.0g（0.32mol）N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇，85-90℃搅拌反应6小时；
• 步骤3：冷却至30℃，加入70.0g 10wt%氨甲醇溶液，50-55℃搅拌反应4小时；
• 步骤4：减压蒸馏回收甲醇和甲苯，向剩余物中加入200g异丙醇，加热至80℃后冷却重结晶，过滤、干燥，得到43.9g维罗非尼；
• 条件：反应温度83-85℃（步骤1）、85-90℃（步骤2）、50-55℃（步骤3）；溶剂为甲苯、异丙醇、甲醇；
• 收率：89.6%，液相纯度99.91%。