1004990-28-6 (S)-N-((3-氨基-1-(5-乙基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)吡咯烷-3-基)甲基)-2,4-二氟苯甲酰胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

生命科学领域，作为生物活性物质，PF-AKT400是有效的ATP竞争性选择性Akt抑制剂，对PKBα（IC50=0.5 nM）选择性比PKA（IC50=450 nM）高900倍；体外研究显示其对磷酸化S6还原和Akt超磷酸化的游离IC50/EC50值分别为110 nM和216 nM，对应U87细胞中p-GSK-3α的细胞内IC50为310 nM；体内研究在PC3前列腺癌异种移植模型中，100 mg/kg b.i.d.给药10天观察到75% TGI，Colo205结直肠癌异种移植模型中150 mg/kg b.i.d.给药10天产生60% TGI，与雷帕霉素（10 mg/kg，ip）联用在PC3模型中75 mg/kg b.i.d.给药10天获得98% TGI（单药分别为56%和66%）；口服25-100 mg/kg PF-AKT400后血浆药物浓度快速达峰（Tmax=0.5 h），磷酸化S6和Akt的PD峰值响应分别在给药后2-4 h和1 h观察到，PD标记响应的时间过程可用PK/PD模型描述。

医药; 抗肿瘤研究