1011244-68-0 N-(5-氨基吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；作为可渗透细胞的选择性COX-1抑制剂，IC50值为0.8 μM，对COX-2抑制作用弱（IC50>200 μM），用于相关生物活性研究。

医药

合成路线：将500 mg（1.6 mmol）化合物C'溶于4 mL乙酸乙酯中，加入催化量钯碳。在室温下，于氢气球氛围中搅拌过夜。反应进程通过TLC（展开剂：乙酸乙酯/己烷=1:2）监测。反应完成后，混合物经硅藻土过滤，滤液减压浓缩得粗产物（413 mg，1.5 mmol）。粗产物用乙酸乙酯/己烷混合溶剂重结晶，得到N-(5-氨基吡啶-2-基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺（314 mg，产率70%）。产物熔点140.5-141.5℃，1H NMR（300 MHz，DMSO-d6）δ：10.62（s，1H，NH），8.16（d，2H，J=8.0 Hz，Ar-H），7.84（d，2H，J=9.0 Hz，Ar-H），7.75（dd，2H，J=3.0,1.0 Hz，Ar-H），7.03（dd，1H，J=9.0,3.0 Hz，Ar-H），5.22（s，2H，NH2）。参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, 51(8), 2400-2411；[2] Patent: EP2070908, 2009, A1, Page/Page column 9-10。