化学合成;作为SIRT2抑制剂,能够增加MCF-7细胞中的p53水平。
化学合成; 医药
路线1:
- 步骤:在氩气氛下,将4-叔丁基苯甲酰氯(10 mmol,1.97 g)溶于丙酮(20 mL)中,加入硫氰酸钠(10 mmol,0.81 g),搅拌反应2小时。随后,在0℃下将反应混合物缓慢滴加到1,4-苯二胺(20 mmol,2.16 g)的丙酮(50 mL)溶液中,升温至室温并持续搅拌36小时。反应完成后,减压浓缩,残余物溶于二氯甲烷,过滤,滤液浓缩后经硅胶柱色谱(乙酸乙酯-石油醚)纯化,乙醚研磨得产物。
- 条件:氩气保护;0-20℃;反应时间24-38小时(或8+16小时)。
- 收率:58%-75%。
- 表征:熔点189-191°C;1H-NMR(CDCl3)δ1.36(s,9H),6.81(m,2H),7.47(m,2H),7.54(m,2H),7.81(m,2H),9.05(s,1H),12.41(s,1H);MS(ES+)m/z 350 [M + Na]+;元素分析计算值C18H21N3ONaS 350.1300,实测值350.1303。
- 参考文献:[1] Patent: WO2008/29096, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 22-23; 34-35 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 5, p. 1779 - 1793