1009119-65-6 达卡他韦二盐酸盐

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。健康危害：可能引起皮肤过敏反应（皮肤致敏1B类）、严重眼刺激（眼刺激2类）、呼吸道刺激（单次暴露，呼吸道刺激）、长期或反复接触可能损害器官（重复暴露，特定目标器官毒性）。防护措施：需采取P260、P261、P264+P265、P271、P272、P280、P302+P352、P304+P340、P305+P351+P338、P319、P321、P333+P317、P337+P317、P362+P364、P403+P233、P405、P501等预防措施。

生命科学领域，作为HCV NS5A蛋白抑制剂，用于联合治疗所有1、2、3、4基因型慢性丙型肝炎成人感染者，适用于老年患者、晚期肝病患者、肝移植后受者及HIV/HCV共感染群体。

医药

步骤一：将5.0g(12.52mmol)II-Br、0.2gKI、7.5g(27.54mmol)III-H及6.9g(50.07mmol)K₂CO₃置于50ml丙酮中，搅拌加热至40-45℃反应1.0h，TLC跟踪确认原料消失；冷至室温后加入25ml水，浓缩除丙酮，水层用25ml×3 2-甲基四氢呋喃萃取，合并有机层，硫酸钠干燥、过滤、浓缩至干，直接用于后续反应。 步骤二：将步骤一产物IV(12.52mmol)、15.5g(200.3mmol)NH₄OAc及4ml乙二醇单甲醚置于50ml二氧六环中，搅拌回流4h，TLC确认原料基本消失；减压浓缩除二氧六环，加入25ml水和25ml二氯甲烷，分去水层，水层用25ml×2二氯甲烷萃取，合并有机层，活性炭脱色后过滤通过薄硅胶漏斗，二氯甲烷洗涤硅胶至无产品；滤液浓缩至干，溶于60ml乙醇，加入30ml 1.2M HCl/EtOH溶液，50℃搅拌3h，降至室温后继续搅拌12h，过滤，乙醇洗涤，干燥得5.2g白色固体达卡他韦二盐酸盐，收率51%（以IV计），纯度>99.0%。