1228013-15-7 1-乙基-7-(2-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-5-基)吡啶-3-基)-3,4-二氢吡嗪[2,3-b]吡嗪-2(1H)-酮
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安全说明
干冰运输相关。危险性质:非危险化学品。
用途与制备
作为DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.013 μM和0.021 μM,具有潜在抗肿瘤活性;在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK,诱导caspase介导的细胞死亡,减少CD40刺激下抗凋亡蛋白表达,抑制增殖;在体内可减少CLL患者淋巴结病,抑制肿瘤生长,药代动力学良好,适合临床药物开发。
医药