1227962-62-0 (4,4',5,5'-四氯-1'H-[1,3'-联吡咯] -2,2'-二基)双((2-羟苯基)甲酮)

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品；对水生环境有长期危害（类别4）；WGK Germany: WGK 3；存储类别：11 - 可燃固体。防护措施：P273，P501

Mcl-1抑制剂是BCL-2家族中的抗凋亡因子，在肿瘤维持和存活中发挥关键作用，也是多种抗癌疗法的耐药因子。

医药

路线1：

• 步骤：在0℃下，向（+/-）-10（44mg，0.082mmol，1.0当量）在CH₂Cl₂（800μL）中的溶液中，逐滴加入1M的BBr₃在CH₂Cl₂中的溶液（330μL，0.327mmol，4.0当量），混合物在0℃下搅拌1小时；加入饱和NaHCO₃水溶液（2mL），用CH₂Cl₂（2×3mL）萃取，合并有机物干燥（MgSO₄）、过滤、浓缩，经快速柱色谱（硅胶，己烷：EtOAc 9：1）纯化得到目标产物。
• 条件：0℃；二氯甲烷；惰性气氛；1小时
• 收率：90%
• 参考文献：[1] Journal of Combinatorial Chemistry, 2010, vol. 12, #4, p.541-547；[2] European Journal of Organic Chemistry, 2016, vol.2016, #12, p.2170-2176；[3] Organic Letters, 2010, vol.12, #21, p.4872-4875；[4] Tetrahedron Letters, 2011, vol.52, #17, p.2041-2043；[5] Patent: WO2013/112878, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 48; 49