VIP (1-12)(human, porcine, rat, ovine)是一种血管活性肠肽片段,作为CD4(T4)/人类免疫缺陷病毒受体的配体,用于相关生物学研究与药物开发。
医药
路线1:固相肽合成法
- 起始材料:Fmoc保护的氨基酸(按序列顺序:HSDALFTDTYTRLRKQMAMKKYLNSVLN-NH2对应的氨基酸残基);
- 载体:2-氯三苯甲基氯树脂(2-Chlorotrityl chloride resin);
- 偶联试剂:HBTU/HOBt/DIPEA体系;
- 脱保护条件:20%哌啶/DMF溶液,室温,每次脱保护时间为15分钟;
- 侧链保护:天冬氨酸(Asp)采用Boc保护,组氨酸(His)采用Trt保护,赖氨酸(Lys)采用Boc保护,丝氨酸(Ser)、苏氨酸(Thr)、酪氨酸(Tyr)、甲硫氨酸(Met)、苯丙氨酸(Phe)、亮氨酸(Leu)、异亮氨酸(Ile)、丙氨酸(Ala)、缬氨酸(Val)、精氨酸(Arg)、谷氨酰胺(Gln)、天冬酰胺(Asn)等采用标准Fmoc体系保护;
- 最终处理:合成完成后,采用TFA/TIS/H2O(95:2.5:2.5)体系进行切割,得到粗肽;
- 纯化:采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)纯化,流动相为0.1% TFA水溶液和乙腈溶液梯度洗脱;
- 收率:总收率约为65-75%(基于起始树脂)。