1190217-35-6 (E)-2-(7-氟-1-异丁基-2-氧代吲哚啉-3-亚基)乙酸
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安全说明
运输方式为冰袋运输。危险性质:非危险化学品。WGK Germany: WGK 3。存储类别: 11 - 可燃固体
用途与制备
化学合成;ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂,具有抗便秘和抗腹痛活性。体外研究显示其浓度依赖性增加人、大鼠和小鼠 TRPA1 表达的 HEK293 细胞内 Ca²⁺浓度,EC₅₀值分别为 0.51、0.54 和 0.50 μmol/L;还能浓度依赖性刺激 QGP-1 细胞(TRPA1 表达的 EC 细胞系)释放 5-HT,EC₅₀值为 72.5 μmol/L。体内研究表明其可显著改善洛哌丁胺诱导的小鼠结肠传输延迟,口服 0.3 和 1 mg/kg 可缩短洛哌丁胺引起的延长的珠排出时间;口服 1 和 3 mg/kg 对大鼠结直肠扩张有抑制作用,在 30、45 和 60 mmHg 压力下显著减少结直肠扩张引起的腹部收缩次数,静脉注射也有类似效果。
医药