117719-16-1 2-氨基-3-吗啉-4-基吡嗪

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。健康危害：吞咽有害；造成皮肤刺激；严重眼刺激；可能导致呼吸道刺激。防护措施：需采取P261、P264、P264+P265、P270、P271、P280、P301+P317、P302+P352、P304+P340、P305+P351+P338、P319、P321、P330、P332+P317、P337+P317、P362+P364、P403+P233、P405、P501等预防措施。

化学合成。

医药

路线1：

• 原料：3-氯吡嗪-2-胺（10g，77mmol）、吗啉（40mL，463mmol）
• 条件：120℃，密封管，反应12小时
• 步骤：将原料混合物在密封管中加热，反应完成后用EtOAc稀释，水洗、盐水洗涤，Na₂SO₄干燥，真空浓缩；残余物经EtOAc重结晶得产物，滤液浓缩后经硅胶柱色谱（SiO₂, 60-90℃ PE:EtOAc=1:1）纯化
• 收率：92%（总收率）
• 参考文献：Tetrahedron Letters, 2016, vol.57, #21, p.2311-2314；Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol.25, #13, p.3315-3329；WO2011/110545等

路线2：

• 原料：4-{3-[(三苯基-λ5-亚磷酰基)氨基]吡嗪-2-基}吗啉（0.12g，0.27mmol）、乙酸（1mL）
• 条件：85-90℃，搅拌5小时
• 步骤：反应混合物经制备型HPLC（Gemini NX反相柱，C-18，5μm，30×150mm，60mL/min，13%乙腈水溶液等度洗脱）纯化，含目标物级分蒸发至干
• 收率：61.1%
• 参考文献：Tetrahedron Letters, 2012, vol.53, #40, p.5380-5384