114435-86-8 4-甲基苯磺酸氟甲酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品（但危险品运输编号3265，危险等级8，包装类别Ⅱ，海关编码2904100090）

化学合成

化学合成

合成路线 1（1. 合成：114435-86-8）

• 步骤：将二甲苯磺酸亚甲酯（100mg，0.28mmol）和氟化铯（213mg，1.4mmol）溶解在叔戊醇（5mL）中，微波90℃照射15分钟。反应冷却后，减压除去叔戊醇，加入冰冷乙醚，过滤并洗涤，浓缩滤液得产物。
• 条件：With cesium fluoride In tert-Amyl alcohol at 90℃; 0.25 h; Microwave irradiation; Sealed tube
• 产率：88%
• 参考文献：[1] Tetrahedron Letters, 2018, vol. 59, #17, p.1635-1637；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol.25, #18, p.3956-3960；[3] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2003, vol.46, #6, p.555-566；[4] ChemMedChem, 2016, vol.11, #1, p.108-118；[5] Patent: WO2012/40133, 2012, A2；[6] Patent: WO2012/40138, 2012, A2；[7] Patent: WO2012/40151, 2012, A2；[8] ChemMedChem, 2014, vol.9, #7, p.1476-1487；[9] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2005, vol.48, #8, p.557-568；[10] Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2013, vol.56, #7, p.360-363；[11] Patent: WO2014/137883, 2014, A1；[12] Patent: WO2015/120320, 2015, A1

合成路线 2（3. 合成：114435-86-8）

• 步骤：i. 二碘甲烷（13）与甲苯磺酸银反应合成亚甲基二甲苯磺酸酯（14）；ii. 亚甲基二甲苯磺酸酯（14）与KF反应合成目标产物。
• 条件：i. 对甲苯磺酸银，MeCN，回流，20小时；ii. KF，MeCN，回流，1小时；总反应时间20小时（回流）
• 产率：28%
• 参考文献：[1] Patent: WO2012/40151, 2012, A2, Page/Page column 43