作为医药或农药中间体,用于相关药物或农药的合成制备。
医药; 农药
路线1:
- 原料:4-(2-(甲硫基)嘧啶-4-基)-1H-吡唑-5-胺(6)、NaNO₂、浓H₂SO₄、KI、I₂、冰醋酸、水
- 步骤:将NaNO₂水溶液加入4-(2-(甲硫基)嘧啶-4-基)-1H-吡唑-5-胺的冰醋酸-水混合溶液中,控制温度-3~-1℃;加入浓H₂SO₄,缓慢滴加KI和I₂的水溶液;加热至50℃反应2小时
- 后处理:用氨水中和,过量I₂用Na₂S₂O₃处理;过滤沉淀,滤液用乙酸乙酯萃取;有机层减压浓缩,经硅胶柱色谱(THF:EtOAc=4:1)纯化
- 收率:54.6%(得到4-(5-碘-1H-吡唑-4-基)-2-(甲硫基)嘧啶(A),即目标产物)
- 参考文献:专利WO2009/16460(2009年A2版,页码40-59)