1092788-83-4 1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺
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安全说明
运输信息:常温运输。危险描述:非危险化学品(但GHS分类显示急性经口毒性类别4,吞咽有害,警示信号为警告,需采取P264、P270、P301+P317、P330、P501等预防措施);危险品运输编号UN 2811 6.1/PGIII,WGK Germany 1,存储类别10 - 可燃性液体。
用途与制备
PP121是一种作用于PDGFR、Hck、mTOR、VEGFR2、Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM、8 nM、10 nM、12 nM、14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK(IC50 60 nM)。体外研究显示其在酪氨酸激酶和PI3Ks的疏水性口袋选择性相互作用,抑制多种肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期停滞及凋亡,恢复肌动蛋白纤维染色;体内研究显示口服给药显著抑制肿瘤生长,不影响体重,抑制Akt-mTOR和NFkB激活。
医药