化学合成;制备哌嗪基抗病毒剂和激酶抑制剂;用作实验室研发过程和化工生产过程中的医药中间体
医药;有机合成
路线1:以(3,3-二氟环丁基)氨基甲酸苄酯为原料合成
- 步骤:将(3,3-二氟环丁基)氨基甲酸苄酯(1.47g,6.1mmol)和10%Pd/C(1g)在MeOH(20ml)中的混合物在H₂气氛(1atm)下室温搅拌过夜;反应完成后通过硅藻土垫过滤并用MeOH洗涤;向滤液中加入2ml浓HCl,真空蒸发得到产物。
- 条件:Stage #1: 氢气/甲醇,20℃;Stage #2: 氯化氢/甲醇、水。
- 收率:85%。
- 表征:1H NMR(400MHz,DMSO-d6):δ8.60(m,3H),3.64(m,1H),2.89(m,4H)。
- 参考文献:[1] Patent: WO2012/9678, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 210;[2] Patent: US2013/303524, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0413-0414