134381-21-8 环氧酶素

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码29299090，存储类别11 - 可燃固体。

• 生物活性：Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) 是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性，可促进凋亡。- 靶点：20S proteasome。- 体外研究：共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基；100 nM处理HUVECs使p53蛋白水平增加30倍；10 μM作用于HeLa细胞导致泛素化蛋白累积、抑制IκBα降解、降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性（剂量依赖性）；抑制EL4淋巴瘤细胞增殖（IC50为4 nM）；1 μM降低LCMV GP33和增强GP276；抑制Babesia bigemina生长（IC50为4 nM）；100 nM处理Plasmodium falciparum降低78%, 86% 和77%虫血症；10 μM抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。- 体内研究：每天按0.58 mg/kg剂量处理降低44% CS反应；2.9 mg/kg处理小鼠24小时后有效抑制95％刺激性相关的炎症反应；按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。

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