作为手性助剂和配体，用于合成手性胺类药物及其中间体；与醛、酮缩合生成P,N-亚砜基亚胺配体，参与铱催化烯烃不对称氢化；不对称制备三氟乙胺（先将三氟乙醛转化为手性亚胺，再经芳基锂处理和酸性甲醇分解）。
医药中间体; 手性配体; 手性胺合成
路线1：以S-叔丁基亚磺酰肼为原料
- 步骤：向反应烧瓶中加入70g乙酸，依次加入42g S-叔丁基亚磺酰肼、60.5g锌粉和150mL二氯甲烷，加热至35-42℃反应16h；HPLC检测原料减少后过滤，滤液倒入70mL水，用75g二氯甲烷萃取5次，合并有机相；用48%NaOH调pH=7-8，加NaCl饱和，有机相用15g饱和NaCl水溶液洗涤，硫酸镁干燥；减压浓缩至无滑移，正庚烷置换，加入正庚烷-甲苯混合溶剂（6:1）低温打浆，过滤得白色结晶固体。
- 条件：乙酸、锌粉、二氯甲烷体系，35-42℃，16h；绿色化学工艺。
- 收率：76%，HPLC纯度99.5%，ee=99.1%。
- 参考文献：CN108409615、CN108467353、CN108558715。
路线2：以(S)-叔丁基亚磺酰基叔丁基硫代酯为原料
- 步骤：向反应烧瓶中加入120mL二乙氧基甲烷，控温-60-70℃；滴加液氨（23.8g，1.40mol）至2.6mL 2.3M正己基锂（0.96mol）溶液中，出现白色固体后反应0.5h；将(S)-叔丁基亚磺酰基叔丁基硫代酯（169.8g，0.87mol，96.5%ee）和氯乙烷（80.4g，1.25mol）混合液滴加至上述溶液，冷却至0℃，反应1h；减压浓缩至干，加1400mL甲基叔丁基醚，硅藻土过滤，蒸发溶剂；-10-0℃用135mL正庚烷浆化得细针状晶体。
- 条件：二乙氧基甲烷体系，-60-0℃（反应前期-60-70℃，后期0℃），总反应1h。
- 收率：75%，HPLC纯度99.7%，ee=99.4%。
- 参考文献：CN106478471。
