作为氨基酸衍生物,用于制备复方氨基酸输液、合成多肽药物;在有机合成中需先解离盐酸盐,其酰胺结构可在还原剂作用下得到含两个氨基的产物。
医药
路线1:L-缬氨酸氨解法
- 步骤:将无水氨鼓泡通入冷却至0℃的150mL二氯甲烷直至饱和,冷却至5℃后滴加三甲基铝(136.2mL 2M己烷溶液),温热至室温搅拌22小时;分批加入L-缬氨酸(10.6g),室温搅拌18小时;冷却至0℃后滴加190mL 6N HCl至pH=2,温热搅拌2小时,用10%NaOH调至pH=11-12,加入100mL二氯甲烷和100mL水,分离有机层干燥蒸发,溶于100mL二氯甲烷后用HCl气体酸化,过滤干燥得6.8g产物。
- 条件:反应溶剂为己烷和二氯甲烷混合体系;温度控制在0℃(初始)、5℃(加三甲基铝)、室温(后续反应);收率49%;产物熔点258-260℃,IR、NMR、MS及元素分析验证结构。
参考文献:US5643855, 1997, A