化学合成；(Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体，SAR131675 是一种有效的、选择性的 VEGFR3/Flt-4 抑制剂，其 IC50 为 23 nM。
医药
合成路线 1
- 原料：2-氨基-7-氯-1-乙基-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢[1,8]二氮杂萘-3-甲酰胺（3克，10.69毫摩尔）、(±)-1-甲氧基-2-甲基-3-丁炔-2-醇（1.83克，16.03毫摩尔）、CuI（0.081克，0.43毫摩尔）、双(三苯基膦)二氯化钯(II)（0.375克，0.53毫摩尔）、三乙胺、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、水、乙酸乙酯、氩气
- 步骤：将2-氨基-7-氯-1-乙基-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢[1,8]二氮杂萘-3-甲酰胺在20毫升甲醇中的悬浮液置于80毫升微波管中，加入DMF/Et3N混合液（V/V; 1/1），用氩气鼓泡10分钟后，依次加入(±)-1-甲氧基-2-甲基-3-丁炔-2-醇、CuI和双(三苯基膦)二氯化钯(II)。将密封管置于微波反应器（CEM Discover型号）中，在90℃、100 W功率下加热60分钟。反应完成后，冷却混合物并蒸发至干，将残余物溶解于乙酸乙酯/THF混合溶剂中，用0.1 N HCl水溶液洗涤，有机相经无水硫酸钠干燥、过滤后真空浓缩，通过硅胶柱色谱（干法上样，洗脱梯度：环己烷/乙酸乙酯，30:70至20:80）纯化，产物用乙醇重结晶得白色晶体。
- 条件：微波辐射（90℃，100 W，60分钟）；惰性气氛（氩气）；密封管；反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、水、乙酸乙酯、甲醇
- 收率：65%
- 产物表征：熔点211℃；质谱（MH+）: 358；1H NMR（DMSO-d6, 400 MHz, δ ppm）: δ 11.75（s, <1H, 宽峰）; 11.00（q, 1H, 宽峰）; 8.45（d, 1H）; 8.00（s, 1H, 宽峰）; 7.4（d, 1H）; 5.8（s, 1H）; 4.4（q, 2H）; 3.5-3.3（m + s, 5H）; 2.8（d, 3H）; 1.45（s, 3H）; 1.2（t, 3H）
- 参考文献：[1] Patent: US2010/144757, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 8
