35980-77-9 2-吗啉-4-胺吡啶

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名称和标识

中文名: 2-吗啉-4-胺吡啶
英文名: 2-Morpholinopyridin-4-amine
CAS号: 35980-77-9
分子式: C9H13N3O
分子量: 179.22
中文别名: 2-(4-吗啉)-4-吡啶胺; 4-氨基-2-吗啉吡啶; 2-吗啉代吡啶-4-胺; 2-(4-吗啉基)吡啶-4-胺
英文别名: 2-morpholin-4-ylpyridin-4-amine; 2-(4-Morpholinyl)-4-pyridinamine; 2-(Morpholin-4-yl)pyridin-4-amine; 2-(4-morpholinyl)-4-pyridinylamine; 2-morpholin-4-yl-pyridin-4-ylamine; 4-Pyridinamine, 2-(4-morpholinyl)-

安全说明

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品；WGK Germany:3；海关编码:2934999090；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:急性毒性类别4 经口。

用途与制备

化学合成。

化学合成原料

路线1：钯催化还原法

原料：2-氯-6-吗啉代吡啶-4-胺（567mg，2.65mmol）、10％钯炭（57mg）、N-乙基-N,N-二异丙基胺（0.55mL）
溶剂：乙酸乙酯（8mL）、乙醇（1.6mL）
步骤：将原料和催化剂在混合溶剂中悬浮，于20℃、1个大气压下氢化5小时；加入N,N-二异丙基乙胺；过滤后浓缩滤液至干；用乙酸乙酯稀释残余物，经饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，硫酸镁干燥后再次浓缩，得到目标产物
收率：56%
参考文献：[1] Patent: US2009/23719, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 18

路线2：微波辅助环合反应

原料：2-氯-4-氨基吡啶（26a，5.0g，38.9mmol）、氨基甲醇（13mL）
条件：微波加热至200℃，反应1小时
后处理：冷却至室温后加入乙醚（45mL），搅拌10分钟后过滤；滤饼用乙醚洗涤并干燥
收率：95%
参考文献：[1] Patent: WO2008/88881, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 51；[2] Angewandte Chemie - International Edition, 2018, vol. 57, # 34, p. 11035 - 11039；[3] Angew. Chem., 2018, vol. 130, # 34, p. 11201 - 11205,5；[4] Patent: US2005/65151, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 6; 14；[5] Patent: WO2017/93718, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 64

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