35980-77-9 2-吗啉-4-胺吡啶

运输方式：冰袋运输。危险描述：非危险化学品；WGK Germany:3；海关编码:2934999090；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:急性毒性 类别4 经口。

化学合成。

化学合成原料

路线1：钯催化还原法

• 原料：2-氯-6-吗啉代吡啶-4-胺（567mg，2.65mmol）、10％钯炭（57mg）、N-乙基-N,N-二异丙基胺（0.55mL）
• 溶剂：乙酸乙酯（8mL）、乙醇（1.6mL）
• 步骤：将原料和催化剂在混合溶剂中悬浮，于20℃、1个大气压下氢化5小时；加入N,N-二异丙基乙胺；过滤后浓缩滤液至干；用乙酸乙酯稀释残余物，经饱和碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，硫酸镁干燥后再次浓缩，得到目标产物
• 收率：56%
• 参考文献：[1] Patent: US2009/23719, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 18

路线2：微波辅助环合反应

• 原料：2-氯-4-氨基吡啶（26a，5.0g，38.9mmol）、氨基甲醇（13mL）
• 条件：微波加热至200℃，反应1小时
• 后处理：冷却至室温后加入乙醚（45mL），搅拌10分钟后过滤；滤饼用乙醚洗涤并干燥
• 收率：95%
• 参考文献：[1] Patent: WO2008/88881, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 51；[2] Angewandte Chemie - International Edition, 2018, vol. 57, # 34, p. 11035 - 11039；[3] Angew. Chem., 2018, vol. 130, # 34, p. 11201 - 11205,5；[4] Patent: US2005/65151, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 6; 14；[5] Patent: WO2017/93718, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 64