4-苄基吗啉-2-羧酸盐酸盐作为中间体或原料,用于相关药物或农药的合成制备。
医药; 农药
路线1:以4-苄基吗啉-2-甲腈为原料合成4-苄基吗啉-2-羧酸盐酸盐
- 原料:4-苄基吗啉-2-甲腈(64.1 g,316.9 mmol)
- 反应条件:将原料溶于6 N盐酸水溶液(600 mL)中,加热回流反应2.5小时;反应完成后冷却至-10℃
- 后处理:过滤收集析出的固体产物,并用预冷至-10℃的丙酮(300 mL)洗涤;将所得固体置于60℃烘箱中干燥
- 产率:96%(78.7 g,305.4 mmol)
- 表征数据:1H NMR(400 MHz,DMSO-d6)δ 2.18(宽峰,-COOH),7.67-7.65(多重峰,2H),7.53-7.40(多重峰,3H),4.61(双峰,J = 10.8 Hz,1H),4.39(多重峰,2H),4.05-4.94(多重峰,2H),3.43(双峰,J = 12.0 Hz,1H),3.20-3.07(多重峰,3H)
- 参考文献:[1] Patent: WO2012/128582, 2012, A2. Location in patent: Page/Page column 28;[2] Patent: WO2005/47272, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 48-49;[3] Organic Process Research and Development, 2009, vol. 13, # 2, p. 209 - 224;[4] Patent: WO2010/59658, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 225