作为中间体用于合成多种药物分子;在农药生产中作为关键原料;用于染料合成中的偶联反应
医药; 农药; 染料
路线1:经典有机合成法
- 步骤: 以对硝基甲苯为起始原料,经还原反应得到对甲苯胺;对甲苯胺与氯乙酸在碱性条件下进行缩合反应,生成N-(4-甲基苄基)甘氨酸;最后通过环合反应得到目标产物。
- 条件: 还原反应使用铁粉/盐酸体系,反应温度80-90℃;缩合反应使用氢氧化钠水溶液,反应温度60-70℃;环合反应使用多聚磷酸,反应温度120-130℃。
- 收率: 总收率约65-70%。
路线2:绿色化学合成法
- 步骤: 以对甲基苯甲腈为原料,经水解反应生成对甲基苯甲酸;对甲基苯甲酸与氯化亚砜反应生成对甲基苯甲酰氯;对甲基苯甲酰氯与甘氨酸在三乙胺存在下进行酰胺化反应,得到N-(4-甲基苯甲酰基)甘氨酸;最后通过还原环合反应得到目标产物。
- 条件: 水解反应使用氢氧化钠水溶液,反应温度100-110℃;酰胺化反应使用二氯甲烷作溶剂,反应温度0-5℃;还原环合反应使用硼氢化钠,反应温度25-30℃。
- 收率: 总收率约72-75%,且副产物少,纯度高。