1000341-27-4 3-碘-6-(三氟甲基)-1H-吲唑

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：1000341-27-4）

产率：83% 合成条件：With iodine; potassium hydroxide In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 3 h; 实验步骤：将I 2（330mg，1.30mmol，2.0当量）加入到搅拌的14（121mg，0.65mmol，1.0当量）和KOH（73mg，1.30mmol，2.0当量）在DMF（6.5mL）中的溶液中。 在rt。 在室温下搅拌3小时后，将反应混合物用饱和Na 2 S 2 O 3（水溶液）淬灭并用EtOAc萃取，经MgSO 4干燥，并在减压下蒸发，得到粗产物。 用Yamazen自动色谱法纯化，用Hex：EtOAc = 9：1作为洗脱剂，得到15（169mg，83％），为无色固体，1H NMR（300MHz，CDCl3）δ10.65（1H，br s），7.82（1H， d，J = 3.0Hz），7.65（1H，d，J = 9.0Hz），7.47（1H，dd，J = 9.0,0.5Hz）; MS（ESI）m / z 313 [（M + H）+]，RT 4.46min（条件B）。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 28, # 14, p. 2408 - 2412 [2] Patent: US2010/29733, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 39-40