89937-26-8 1-(6-氯哒嗪-3-基)-4-羟基哌啶

WGK Germany:WGK 3 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:急性毒性 类别4 经口 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

作为药物中间体或活性成分（如在专利WO2016/54388和WO2008/46226中描述的药物研发相关用途）

医药

合成路线 1（1. 合成：89937-26-8）

产率：89% 合成条件：With triethylamine In dimethyl sulfoxideSealed tube 实验步骤：通用方法：将所需的芳族卤化物（19或32或33）（1当量），4-羟基哌啶（1当量），非质子碱如Et 3 N或K 2 CO 3（2-3当量）的DMSO或EtOH溶液在密封容器中加热直至消耗 观察到原料的含量。 后处理包括部分混合物蒸发，加入水和所得固体的过滤以得到产物（如37的情况）或将部分蒸发的混合物在EtOAc和水之间分配，用部分EtOAc未经紫外吸收提取水层。 在有机萃取物中，然后将合并的有机层蒸发至粗产物，通过柱色谱法纯化。 参考文献：

• [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, # 8, p. 1819 - 1839 [2] Patent: WO2016/54388, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 57 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 1984, vol. 27, # 8, p. 1077 - 1083 [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, vol. 21, # 24, p. 7281 - 7286 [5] Patent: WO2008/46226, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 42