117719-17-2 2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪

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名称和标识

中文名: 2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪
英文名: 5-Bromo-3-morpholinopyrazin-2-amine
CAS号: 117719-17-2
分子式: C8H11BrN4O
分子量: 259.1
中文别名: 2-氨基-5-溴-3-吗啉-4-吡嗪; 5-溴-3-吗啉-4-基吡嗪-2-胺
英文别名: 2-Amino-5-bromo-3-morpholin-4-ylpyrazine; 5-bromo-3-morpholin-4-ylpyrazin-2-amine; 5-bromo-3-(morpholin-4-yl)pyrazin-2-amine; 5-Brom-3-(4-morpholinyl)-2-pyrazinamin; 5-BroMo-3-Morpholinopyrazin-2-aMine; 2-Pyrazinamine, 5-bromo-3-(4-morpholinyl)-; 5-BROMO-3-(4-MORPHOLINYL)-2-PYRAZINAMINE

用途与制备

作为医药中间体，用于相关药物的合成

医药中间体

步骤: 将中间体1-01（15g，59.3mmol）溶于吗啉（15ml，178mmol）中，置于Parr反应器，120℃加热反应48小时；反应完成后，将生成的棕色固体悬浮于二氯甲烷（DCM）中，用碳酸氢钠（NaHCO₃）水溶液洗涤两次；分离有机相，经无水硫酸钠（Na₂SO₄）干燥、过滤后减压浓缩至干，得到目标产物I-02。
条件: 反应温度120℃，反应时间48小时；使用Parr反应器；后处理用二氯甲烷溶解，碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。
产率: 96%（得到14.8g棕色固体产物）。 参考文献: [1] Patent: WO2011/36461, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 77；[2] Tetrahedron Letters, 2012, vol. 53, #9, p.1082-1084；[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol.22, #5, p.1874-1878；[4] Patent: US2012/83492, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 91；[5] Molecules, 2017, vol.22, #2；[6] Patent: CN106831812, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0137-0139；[7] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol.27, #21, p.4794-4799；[8] Patent: US9993554, 2018, B2. Location in patent: Page/Page column 49, 241-242；[9] Patent: CN105622526, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0026-0028；[10] Patent: WO2011/89400, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 117；[11] Patent: CN108570011, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0012-0014