373604-28-5 3-氟-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯

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名称和标识

中文名: 3-氟-4-羟基哌啶-1-甲酸叔丁酯
英文名: tert-Butyl 3-fluoro-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
CAS号: 373604-28-5
分子式: C10H18FNO3
分子量: 219.25
中文别名: 3-氟-4-羟基-1-哌啶羧酸-1,1-二甲基乙酯; 1-叔丁氧羰基-3-氟-4-羟基哌啶; N-BOC-3-氟-4-羟基哌啶; 3-氟-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁基酯; 1-BOC-3-氟-4-羟基哌啶; 3-氟-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯
英文别名: 2-Methyl-2-propanyl 3-fluoro-4-hydroxy-1-piperidinecarboxylate; 3-Fluoro-4-hydroxy-1-piperidinecarboxylic Acid tert-Butyl Ester; 1-Piperidinecarboxylic acid, 3-fluoro-4-hydroxy-, 1,1-dimethylethyl ester; 3-FLUORO-4-HYDROXY-PIPERIDINE-1-CARBOXYLIC ACID TERT-BUTYL ESTER; 1-Boc-3-fluoro-4-piperidinol; 3-Fluoro-4-hydroxy-1-piperidinecarboxylic Acid 1,1-Dimethylethyl Ester

安全说明

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，海关编码2933399990。

用途与制备

作为医药中间体，用于合成相关药物分子（具体用途需结合目标药物确定）

医药

合成路线1

原料：3-氟-4-氧代哌啶-1-甲酸叔丁酯（2.0g，9.2mmol，1.0当量）
还原剂：硼氢化钠（525mg，13.8mmol，1.5当量）
溶剂：甲醇（15mL）
步骤：在0°C下向3-氟-4-氧代哌啶-1-甲酸叔丁酯的甲醇溶液中缓慢加入硼氢化钠；将反应混合物在室温下搅拌4小时
后处理：用水（80mL）稀释，乙酸乙酯（100mL×2）萃取，合并有机层用盐水洗涤，干燥，浓缩，硅胶柱色谱（石油醚：EtOAc=5:1）纯化
收率：90%（1.8g）
参考文献：[1] Patent: WO2015/89337, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0600；[2] Patent: US2015/51209, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0383; 0388; 0389；[3] Patent: WO2015/22662, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 00251; 00252；[4] Patent: WO2012/68440, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 75；[5] Patent: WO2013/96744, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 223；[6] Patent: WO2016/142855, 2016, A2. Location in patent: Page/Page column 50-51；[7] Patent: WO2016/203112, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 59; 60；[8] Patent: WO2008/124323, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 58