用于合成多种药物分子(如抗生素、抗病毒药物)的关键中间体;在农药领域作为杀虫剂、除草剂的合成原料;在有机合成中作为重要的反应砌块参与多步反应构建复杂分子骨架。
医药中间体; 农药合成; 有机合成砌块
路线1:以苯甲醛为起始原料
- 步骤1:苯甲醛与丙二酸在吡啶催化下进行Knoevenagel缩合反应,生成肉桂酸;
- 步骤2:肉桂酸经氯化亚砜氯化得到肉桂酰氯;
- 步骤3:肉桂酰氯与乙醇胺在三乙胺存在下发生亲核取代反应,得到目标产物N-(2-羟乙基)肉桂酰胺。
- 条件:步骤1反应温度80-90℃,反应时间6-8小时;步骤2回流反应2小时;步骤3室温反应12小时。
- 收率:总收率约65-70%。
路线2:以苯乙酸为起始原料
- 步骤1:苯乙酸与溴素在光照条件下进行α-溴代反应,生成α-溴代苯乙酸;
- 步骤2:α-溴代苯乙酸与乙二胺在氢氧化钠水溶液中发生亲核取代反应,生成N-(2-氨基乙基)苯乙酰胺;
- 步骤3:N-(2-氨基乙基)苯乙酰胺经双氧水氧化得到目标产物。
- 条件:步骤1光照条件下反应4小时;步骤2回流反应8小时;步骤3在50-60℃下氧化反应4小时。
- 收率:总收率约58-62%。