141943-04-6 1-苄基哌啶-3-羧酸

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成

化学合成

路线1：以1-苄基-3-哌啶羧酸乙酯为原料合成

• 步骤: 将4N氢氧化钠水溶液（15ml）加入到1-苄基-3-哌啶羧酸乙酯（7.00g，28.3mmol）在四氢呋喃（30ml）和1,4-二恶烷（30ml）的混合物中的溶液中；室温搅拌4小时后，再次加入4N氢氧化钠水溶液（15ml），继续室温搅拌过夜；反应完成后，冰冷却下加入2N盐酸（15ml）中和；中和后的混合物用甲苯共沸；将残余物悬浮于乙醇中，过滤，浓缩滤液，得到1-苄基-3-哌啶羧酸（6.3g）。
• 条件: 氢氧化钠水溶液（4N）；溶剂为四氢呋喃和1,4-二恶烷混合液；反应温度20℃（室温）；盐酸（2N）中和；甲苯共沸脱水；乙醇悬浮过滤。
• 收率: 100%。
• 参考文献: [1] Patent: EP1403255, 2004, A1. Location in patent: Page 66；[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2003, vol. 46, #25, p. 5512-5532；[3] Patent: WO2008/55959, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 65。 路线2：以1-苄基-3-哌啶羧酸乙酯为原料合成
• 步骤: 将4N氢氧化钠水溶液（15ml）缓慢加入含有1-苄基-3-哌啶羧酸乙酯（7.00g，28.3mmol）的四氢呋喃（30ml）和1,4-二恶烷（30ml）混合溶液中；室温搅拌4小时；再次加入4N氢氧化钠水溶液（15ml），继续室温搅拌过夜；冰浴冷却下缓慢加入2N盐酸（15ml）中和；中和后的混合物采用甲苯共沸脱水；将得到的残余物悬浮于乙醇中，过滤后浓缩滤液，获得1-苄基-3-哌啶羧酸（6.3g）。
• 条件: 氢氧化钠水溶液（4N）；溶剂为四氢呋喃和1,4-二恶烷混合液；反应温度20℃（室温）；盐酸（2N）中和；甲苯共沸脱水；乙醇悬浮过滤。
• 收率: 100%。
• 参考文献: [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2003, vol. 46, #25, p. 5512-5532；[3] Patent: WO2008/55959, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 65。