3-氯-L-酪氨酸是髓过氧物酶催化的氧化反应标记物,在从人类动脉粥样硬化内膜分离的低密度脂蛋白中水平显著升高,靶点为髓过氧物酶(MPO)。
化学合成;生命科学
路线1:
- 步骤:将150mg化合物1a-1d、2a-2d溶解在MeOH:H₂O:THF(1:1:1)(5mL)的混合物中,加入K₂CO₃(100mg),搅拌24小时(室内温度);反应粗产物调节至pH=6,通过TLC(流动相n-BuOH:AcOH:H₂O=4:1:1)测试显示定量转化,使用反相(RP)-HPLC纯化最终产物(4-11),流动相为MeOH(0.01%甲酸)和H₂O(0.01%甲酸)。
- 条件:以碳酸钾为催化剂,在四氢呋喃、甲醇、水的混合溶剂中,20℃反应24小时。
- 产率:100%
- 参考文献:Journal of the Brazilian Chemical Society, 2018, vol.29, #12, p.2569-2579;Medicinal Chemistry Research, 2018, vol.27, #11-12, p.2454-2465