3,5-二甲基-4-碘基异恶唑是有机中间体,可用于制备α4β1和α4β7拮抗剂等医药中间体。
医药
路线1:
- 步骤: 将硝酸(13ml)逐滴加入到3,5-二甲基异恶唑(31.3g,320mmol)和碘(37.3g,150mmol)的混合物中,室温搅拌1小时;反应混合物用冰和水的混合物水解,DCM萃取,有机相用Na₂S₂O₃溶液洗涤,Na₂SO₄干燥,减压浓缩得到标题化合物。
- 条件: 20℃,1小时。
- 产率: 83%。
- 参考文献: Tetrahedron Letters, 2010, vol. 51, #41, p.5423-5425;Patent: WO2011/54846, 2011, A1;Patent: US2012/232074, 2012, A1;Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol.56, #24, p.10045-10065。