抗哮喘药和血栓烷A2(TXA2)合酶抑制剂;心血管类药,临床用于蛛网膜下腔出血术后脑痉挛及脑缺血症状、脑血栓症急性期运动障碍改善;血小板凝集抑制剂,属TXA2抑制剂类抗血栓药,常用制剂为奥扎格雷钠注射液,静脉滴注给药;生物活性上是有效选择性TXA2合成酶抑制剂,IC50为4 nM,靶点为血栓素A2合成酶,体内研究显示其可抑制血栓形成、改善脑缺血症状。
医药
路线1:
- 步骤:取282g盐酸奥扎格雷一水合物,加水1270ml,加热至60℃完全溶解,加入1mol/L氢氧化钠溶液1000ml,冷却至20℃,静置2小时,过滤,滤饼洗干,加入300ml甲醇/900ml纯水混合溶液加热至完全溶解,冷却至5℃,温育4小时,过滤并在50℃下干燥,得到194.3g奥扎格雷。
- 条件:With sodium hydroxide In water at 20 - 60℃; for 2 h;
- 产率:194.3 g
- 参考文献:[1] Patent: CN106380448, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0046; 0047; 0048; 0049; 0050; 0051; 0052; 0053
路线2:
- 步骤:以对甲基苯甲醛为原料,和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,生成3-对甲苯基丙烯酸,乙酯化为3-对甲苯基丙烯酸乙酯,以过氧化苯甲酰为引发剂,用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对环上的甲基溴化为溴甲基,再和咪唑反应后水解生成奥扎格雷钠。
- 熔点:308℃(分解)(奥扎格雷钠)