61-68-7 甲芬那酸

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但经口急性毒性类别4，LD50小鼠、大鼠经口分别为630、790 mg/kg；WGK Germany:3；RTECS号CB4550000；海关编码28142000；存储类别11 - 可燃固体；毒害物质数据61-68-7）。

作为甾体抗炎镇痛药，适用于关节痛、头痛、脚痛、牙病及其他炎症性疼痛；是竞争性COX-1和COX-2抑制剂，用于风湿性、类风湿性关节炎及月经痛、分娩后疼痛等治疗。

医药

合成路线1

• 步骤：在250mL四颈烧瓶中加入10g N,N-二甲基甲酰胺(DMF)，加热至80℃；加入27g 2-氯苯甲酸搅拌至溶解；加入25g碳酸钠形成羧酸盐，80℃反应0.5h；反应完成后加水，加入25g甲苯共沸脱水至无水分馏出；加入0.5g乙酸锰催化剂和22.5g 2,3-二甲基苯胺，维持120-130℃反应；HPLC监测反应进程，过滤干燥得白色固体产物。
• 条件：溶剂为DMF，成盐反应温度80℃、时间0.5h；脱水采用甲苯共沸，反应温度120-130℃；催化剂为乙酸锰。
• 收率：摩尔产率94.8%（约39.5g产物）。
• 参考文献：[2] Bulletin de la Societe Chimique de France, 1982, vol.2, #5-6, p.139-143；[3] Tetrahedron Letters, 1997, vol.38, #29, p.5107-5110；[4] Synthetic Communications, 2013, vol.43, #9, p.1270-1279；[5] Synthetic Communications, 1989, vol.19, #11-12, p.2077-2080；[1] Patent: CN105949075, 2016, A；[6] Patent: CN106380414, 2017, A。