912444-00-9 维利帕尼
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安全说明
常温运输,非危险化学品。
用途与制备
作为PARP-1和PARP-2抑制剂,具有化学增敏和抗肿瘤活性,可增强放射疗法和烷基化剂的抗癌效果,在肺癌、乳腺癌等移植瘤模型中显示抑制肿瘤生长作用。
医药
路线1:以(2-甲基吡咯烷-2-基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺为原料,加入无水甲醇溶解,冷却至40℃,加入(-)-二对甲苯甲酰基-L-酒石酸溶液,搅拌析出沉淀,过滤后用甲醇洗涤,加水碱中和沉淀,过滤干燥得产物,HPLC纯化后收率85.7%。 路线2:以(R)-叔丁基-2-(2-氨基-3-甲酰基-苯基-氨基甲酰基)-2-甲基-吡咯烷-1-羧酸叔丁酯为原料,加入80%乙酸回流6小时,真空蒸发溶剂,加水溶解后碱中和沉淀,过滤干燥,经无水甲醇精制得产物,收率77.5%。