- 理化性质
坎地西坦(Candesartan)，是坎地西坦酯的前药，是继血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)之后迅速发展起来的新一类作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物。因其可选择性阻断循环系统和组织中血管紧张素Ⅱ受体，具有更好的降压效果和较少的不良反应，是一种具有良好前景的抗高血压药。
- 药理及应用
1、坎地沙坦酯在体内迅速被水解成代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。
2、在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2-8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
- 适应症
坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ拮抗剂药。用于原发性高血压。
- 化学性质
从乙酸乙酯-甲醇得无色结晶，熔点183～185℃。
卡地沙坦酯(Candesartan Cilexetil)：C33H34N6O6。[145040-37-5]。1-[[(环己基氧基)羰基]氧]乙基酯。从乙醇-水得无色结晶，熔点163℃(分解)。
- 抗高血压药物。血管紧张素Ⅱ-1型受体拮抗剂。酯为前体药物，在人体中水解为酸而产生作用。
- 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，用于治疗高血压
医药
3-硝基邻苯二甲酸溶于含浓硫酸的乙醇中，回流反应，将得到的单酯和氯化亚砜溶于苯中，回流进行酰化反应。得到的酰氯物溶于二氯甲烷，在剧烈搅拌下，将其滴加到叠氮化钠的二甲基甲酰胺溶液中，然后和叔丁醇回流反应，得2-叔丁氧羰基氨基-3-硝基苯甲酸乙醇。将该酯溶于四氢呋喃，搅拌和冰浴冷却下，加入NaH，室温搅拌，再加入4-(2-氰基苯基)苄基溴和碘化钾反应，得到的化合物溶于乙醇，加入氯化锡二水物进行反应。反应产物溶于原碳酸乙酯，加入乙酸，环合形成苯并咪唑衍生物。该咪唑衍生物和三甲基锡叠氮化物溶于甲苯，回流反应，形成四唑环。再将该四唑衍生物进行水解，即得坎地沙坦。
